Фармакодинамика
Антипсихотическое средство - атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей.

Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.

В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную т абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.

Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости.

Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.

Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика
Абсорбция тиаприда быстрая. После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме достигается за 1 час и составляет 1,3 мкг/мл.

Биодоступность составляет 75%. При приеме таблеток непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови, составляющим 1,2:1.

Не связывается с белками плазмы, очень слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту.

У больных с нарушенной функцией почек, выведение зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение тиаприда замедляется (см. «Способ применения и дозы»).

У взрослых и детей старше 6 лет:
- Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.

У детей старше 6 лет:
- Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

С осторожностью

У пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 ударов в минуту; с нарушениями электролитного равновесия, в частности, с гипокалиемией, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QT; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), нарушения электролитного равновесия, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QT, так как тиаприд может удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами», «Особые указания»),
- В сочетании с дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) у пациентов с болезнью Паркинсона, если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
- У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении артериального давления).
- У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии).
- У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. «Особые указания»).
- У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. «Особые указания»),
- У пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. «Способ применения и дозы»).
- У пациентов с эпилепсией (нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, хотя этот эффект у тиаприда не изучался).
- У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. «(Особые указания»),
- У детей (недостаточная изученность применения препарата у этой категории пациентов),
- У подростков в период полового созревания (из-за возможности нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы, см. «Побочное действие»).
- Во время беременности (см. «Беременность и период лактации»).
- При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Период лактации
Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко, однако проникает ли тиаприд в грудное молоко человека не известно. Грудное вскармливание во время его приема не рекомендуется.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развития желудочковых нарушений ритма) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - применение антихолинергических средств.

Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для его удаления из организма не рекомендуется применять гемодиализ (см. «Фармакокинетика»).

Специфического антидота тиаприда нет.

С каберголином, хинаголидом
Взаимный антагонизм между этими дофаминергическими препаратами и нейролептиками.

Вызывающие брадикардию препараты, такие как бета-адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; препараты дигиталиса;
- вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калий-выводящие диуретики; стимулирующие перистальтику кишечника слабительные; амфотерицин В при внутривенном применении, глюкокортикостероиды, тетракозактид (перед приемом тиаприда гипокалиемия должна быть скорректирована);
- антиаритмические средства 1А класса, такие как хинидин, дизопирамид;
- антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;
- другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, сульпирид, галоперидол, тиоридазин, метадон, амисульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, пипотиазин, сертиндол, вералиприд; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд, дифеманила метилсульфат, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно спирамицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, лумефантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с тиапридом, то за ними следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.

С дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)
Взаимный антагонизм дофаминергических противопаркинсонических препаратов и нейролептиков. Дофаминергические агонисты могут вызвать или усилить психотическую симптоматику (см. «Особые указания»).

С этанолом
Этанол усиливает седативное действие нейролептиков. Поэтому во время лечения тиапридом нельзя употреблять спиртные напитки и лекарственные препараты, содержащие этанол.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности
- С ингибиторами холинэстеразы: донепезилом, ривастигмином, галантамином, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом.
Из-за способности этих препаратов вызывать брадикардию повышается риск развития желудочковых нарушений ритма.

Комбинации, которые следует принимать во внимание
- С гипотензивными препаратами (всеми)
Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.

С нитратами
Увеличения риска снижения артериального давления, и в частности, развития ортостатической гипотензии.

С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторы H1-гистаминовых -рецепторов с седативным действием; гипотензивные средства центрального действия (для кпонидина и гуанфацина см. также «Нерекомендуемые комбинации»); баклофен; талидомид и пизотифен.
Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции.

Удлинение интервала QT
Тиаприд может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. «Побочное действие»).

Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. «Противопоказания», «С осторожностью», «Побочное действие»).

Пациентам с вышеперечисленными факторами риска, предрасполагающими к удлинению интервала QT, при необходимости назначения тиаприда необходимо соблюдать особую осторожность. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение, контроль за электролитами крови и ЭКГ.

Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать антихолинергические препараты (а не дофаминергические агонисты) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому тиаприд следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими средствами, лечение обычными антипсихотическими средствами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна.

Тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, иногда фатальной. Поэтому тиаприд следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития тромбоэмболии, см. «Побочное действие».

Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что тиаприд может понижать эпилептогенный порог, при назначении тиаприда пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты
Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена дофаминергических препаратов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. «Противопоказания», «С осторожностью»; «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Дети
Применение тиаприда у детей изучено недостаточно. Поэтому при назначении тиаприда детям следует соблюдать осторожность. В связи с отсутствием клинических данных рекомендуется соблюдать осторожность при назначении этого лекарственного препарата детям. Более того, рекомендуется ежегодно проверять у детей способности к обучению, так как препарат может влиять на когнитивные функции. Необходимо регулярно корректировать дозу в зависимости от клинического состоянии ребенка.

Тиаприд – нейролептическое лекарственное средство.

Действующее вещество

Тиаприд (Tiapride).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах – в таблетках и в виде инъекционного раствора. В упаковке – 30 таблеток или 10 ампул с раствором и ампульный нож.

Показания к применению

Таблетки:

• агрессивные состояния и психомоторное возбуждение;
• синдром Туретта;
• различные типы хореи;
• выраженный хронический болевой синдром.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения:

• дискинетический и гиперкинетический синдромы;
• сенильная моторная неустойчивость;
• острая или хроническая хорея;
• психомоторное возбуждение;
• нервный тик;
• тремор;
• алкогольный психоз;
• хронический болевой синдром;
• абстинентный синдром (наркомания, алкоголизм);
• расстройства поведения у пожилых пациентов;
• головные боли нейрогенного происхождения;
• нарушение поведения при алкоголизме.

Противопоказания

• феохромоцитома или пролактинзависимые опухоли;
• выраженная почечная и печеночная недостаточность;
• гипертонический криз;
• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• детский возраст (таблетки – до 6 лет, раствор – до 7 лет);
• беременность и лактационный период.

С осторожностью применяют приследующих заболеваниях и состояниях:

• эпилепсия;
• хроническая почечная недостаточность;
• болезнь Паркинсона;
• декомпенсированные заболеванияя сердца;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Тиаприд (способ применения и дозировка)

Таблетки

• Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым - 200–300 мг/сут, курс лечения 1–2 мес; в пожилом возрасте - 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50–100 мг каждые 2–3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
• Интенсивный хронический болевой синдром: обычная доза для взрослых составляет 200–400 мг/сут.
• Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым - 300–800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. Детям старше 6 лет - 3–6 мг/кг/сут.
• Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100–150 мг/сут.

Раствор

При внутримышечном и внутривенном введении для купирования интенсивного болевого синдрома достаточно 200-400 мг в сутки, а детям старше 7 лет – не более 100-150 мг/сутки.

При делириозном состоянии суточная доза препарата составляет 400–1200 мг.

Побочные эффекты

Тиаприд может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, головные боли, сонливость, безучастность, синдром паркинсонизма, ажитация, поздняя дискинезия, акатизия, окулогирные кризы.
• Со стороны сердечнососудистой системы: ортостатическая гипотензия, увеличение интервала QT, аритмии типа «пируэт».
• Со стороны эндокринной системы: галакторея, импотенция, аменорея, увеличение молочных желез или болезненные ощущения в них.

Передозировка

Передозировка таблеток Тиаприд сопровождается такими симптомами:

• сонливость;
• артериальная гипотензия;
• угнетение сознания;
• экстрапирамидные расстройства.

Лечение: отмена препарата, срочное промывание желудка, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Передозировка инъекционного раствора: экстрапирамидные расстройства, выраженный седативный эффект. Лечение: немедленная отмена препарата и прием холиноблокаторов.

Аналоги

Тиапридал, Солиан, Просульпин, Бетамакс, Сульпирид.

Фармакологическое действие

• Тиаприд относится к атипичным нейролептикам. Он обладает выраженными антипсихотическим, снотворным, обезболивающим, анксиолитическим и седативным эффектами.
• Механизм действия данного лекарственного средства заключается в блокировании активности рецепторов разных структур головного мозга. Действующее вещество препарата способно избирательно контактировать с дофаминовыми рецепторами 2-го типа в мезокортикальной и мезолимбической зонах, не влияя при этом на рецепторы 1-го типа. Этим обусловлено нейролептическое действие. Воздействуя на те же рецепторы в гипоталамусе, он оказывает гипотермическое воздействие на организм. Что касается седативного действия препарата, оно обеспечивается благодаря блокированию адренорецепторов в ретикулярной формации головного мозга.
• Купирует висцеральную и соматическую боль. Он устраняет центральные дискинезии, подавляет продуктивную симптоматику, усиливает действие других нейролептических средств, снижает порог эпилептической активности у пациентов с эпилепсией, а также улучшает познавательные способности у людей пожилого возраста.

Особые указания

• С осторожностью применять при паркинсонизме, почечной недостаточности, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, а также у пациентов пожилого возраста.
• С особой осторожностью применяют у больных с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.
• В период лечения не следует применять сультоприд, агонисты допаминовых рецепторов, леводопу, лекарственные средства, вызывающие аритмии типа «пируэт».
• Парентеральное введение проводят под контролем врача.
• Не допускать употребления алкоголя.
• С осторожностью применяют у больных, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При беременности применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали ЛС, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить..

В детском возрасте

Информация отсутстсвует.

В пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

• При комбинировании таблеток с антиаритмическими средствами и препаратами, вызывающими гипокалиемию и брадикардию, повышается риск развития мерцательной и желудочковой аритмии. Совместный прием с антигипертензивными препаратами может спровоцировать появление постуральной гипертензии.
• Инъекционный раствор усиливает действие ингибиторов АПФ и других гипотензивных лекарственных средств.
• Препараты, угнетающие ЦНС, при комбинировании с лекарством повышают его угнетающее действие. Кроме того, он несовместим с этанолом и леводопой.

Тиаприд – нейролептик (антипсихотическое средство) со снотворным, анальгезирующим и седативным действием.

Форма выпуска и состав

• таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт. или в темных стеклянных банках по 30 шт., в картонной пачке 3 контурные упаковки или 1 стеклянная банка);
• раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный (в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 10 ампул либо 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки. В комплекте прилагается ампульный нож или скарификатор).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тиаприда.

Действующее вещество – тиаприд (в форме гидрохлорида):

• 1 таблетка – 100 мг;
• 1 мл раствора – 50 мг.

Неактивные компоненты:

• таблетки: повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский), картофельный крахмал, магния стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный);
• раствор: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиаприд является антипсихотическим средством (нейролептиком) с седативным, снотворным и анальгезирующим действием.

Препарат характеризуется выраженным анальгезирующим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Устраняет дискинезии центрального происхождения.

Антипсихотическое действие тиаприда обусловлено его способностью блокировать дофаминовые Б2-рецепторы мезокортикальной и мезолимбической системы.

Седативный эффект препарата объясняется блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Гипотермическое действие развивается вследствие блокады дофаминовых рецепторов гипотоламуса, противорвотное действие – блокады дофаминовых D2-penenTopoB триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

Тиаприд характеризуется быстро абсорбцией (однако она несколько замедлена у пациентов пожилого возраста). Всасывание снижается в случае приема препарата внутрь после еды.

Биологическая доступность составляет 75%. В случае приема таблеток непосредственно перед едой биодоступность повышается на 20%, максимальная плазменная концентрация – на 40%.

После приема внутрь дозы 200 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) составляет 1,3 мкг/мл и достигается в течение 1 ч. После внутримышечного введения дозы 200 мг Cmax составляет 2,5 мкг/мл и достигается в течение 0,5 ч.

Связь с белками плазмы низкая. В течение часа после применения тиаприд распределяется по тканям и органам, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также в грудное молоко (в молоке концентрация составляет 50% от плазменной). Не кумулирует.

В незначительной степени подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения: у женщин – 2,9 ч, у мужчин – 3,6 ч. Почечный клиренс составляет 330 мл/минуту. Порядка 70% полученной дозы выводится почками с мочой в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности выведение препарата зависит от величины клиренса креатинина.

Показания к применению

Таблетки

Взрослые:

• интенсивный хронический болевой синдром;
• психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно у пожилых людей и больных хроническим алкоголизмом.

Взрослые и дети старше 6 лет:

• синдром Жиля де ла Туретта;
• различные типы хореи.

Детям старше 6 лет также назначается при расстройствах поведения, сопровождающихся ажитацией и агрессивностью.

• головная боль нейрогенного происхождения;
• хронический болевой синдром, в т. ч. спастические боли в конечностях, артралгия, сенильная моторная неустойчивость, боли невротического происхождения, боли у онкологических больных;
• хорея (как острая, так и хроническая);
• психомоторное возбуждение;
• нервный тик;
• тремор;
• дискинетический и гиперкинетический синдромы, в т. ч. при паркинсонизме сосудистого происхождения, включая поздние дискинезии, а также при применении нейролептиков;
• нарушение поведения (алкоголизм);
• расстройства поведения в пожилом возрасте;
• абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);
• алкогольный психоз.

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм:

• гипертонический криз;
• феохромоцитома или подозрение на ее наличие;
• выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
• беременность, особенно I триместр;
• период лактации;
• индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

Для таблеток Тиаприд дополнительно:

• детский возраст до 6 лет;
• пролактинзависимая опухоль (к примеру, рак груди или пролактинома гипофиза) или подозрение на ее наличие;
• одновременное применение сультоприда;
• комбинация с препаратами, которые могут вызвать нарушение ритма сердца, такими как мизоластин, дифеманил, бепридил, эритромицин, леводопа, моксифлоксацин, цизаприд, спарфлоксацин, винкамин для внутривенного введения, некоторые нейролептики (пимозид, левомепромазин, галоперидол, трифлуоперазин, сульпирид, хлорпромазин, амисульприд, тиоридазин, дроперидол, циамемазин), антиаритмические препараты Ia класса (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) и III класса (соталол, дофетилид, ибутилид, амиодарон);
• одновременное применение дофаминергических агонистов (бромокриптина, лизурида, пирибедила, каберголина, прамипексола, энтакапона, амантадина, хинаголида, перголида, ропинирола, апоморфина), исключая пациентов с болезнью Паркинсона.

Для раствора Тиаприд дополнительно противопоказанием является детский возраст до 7 лет.

И таблетки, и раствор следует с осторожностью применять в следующих случаях:

• болезнь Паркинсона;
• эпилепсия;
• сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
• хроническая почечная недостаточность;
• пожилой возраст.

В таблетках Тиаприд, кроме того, следует с осторожностью применять в следующих случаях:

• врожденное удлинение интервала QT;
• брадикардия (реже 55 уд/минуту);
• гипокалиемия;
• применение препаратов, которые могут вызывать гипокалиемию, снижение сердечной проводимости, выраженную брадикардию и удлинение интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, содержащих спирт.

Тиаприд, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Тиаприд показан для перорального приема.

• интенсивный хронический болевой синдром: 200–400 мг в сутки;
• психомоторное возбуждение, агрессивные состояния: взрослые – по 200–300 мг в сутки в течение 1–2 месяцев, пожилые люди – по 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают на 50–100 мг раз в 2-3 дня. Максимально допустимая суточная доза – 300 мг;
• синдром Жиля де ла Туретта и хорея: начальная суточная доза для взрослых – 25 мг, далее ее постепенно повышают до минимальной эффективной в зависимости от клинической ситуации. Средняя терапевтическая доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг в сутки. Дозы при нарушениях функции почек: клиренс креатинина 11–20 мл/минуту – ½ стандартной дозы, клиренс креатинина 10 мл/минуту – ¼ стандартной дозы. Детям старше 6 лет назначают по 3–6 мг/кг в сутки;
• расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей от 6 лет: по 100–150 мг в сутки.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Тиаприд вводят внутримышечно или внутривенно.

• некупирующиеся боли: по 200–400 мг в сутки;
• пределириозное и делириозное состояние: по 400–1200 мг в сутки частями каждые 4–6 часов. Максимально допустимая суточная доза составляет 1800 мг.

Дозы при нарушениях функции почек в зависимости от клиренса креатинина:

• 11–20 мл/минуту – ½ стандартной дозы;
• < 10 мл/минуту – ¼ стандартной дозы.

Детям старше 7 лет назначают по 100–150 мг/кг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы, но не более чем до 300 мг.

Побочные действия

Таблетки

• увеличение массы тела, боль в груди, постуральная гипотензия, мерцательная аритмия, удлинение интервала QT;
• гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства: набухание грудных желез, аменорея, импотенция или нарушение эякуляции, галакторея;
• сонливость/бессонница, апатические состояния, ажитация, утомляемость, астения, головная боль, психомоторное возбуждение, повышение артериального давления, головокружение, синдром Паркинсона – тремор, гиперсаливация, брадикинезия;
• акатизия, ранняя дискинезия и дистония, в т. ч. окулогирные кризы, спастическая кривошея и тризм (эти побочные эффекты обычно обратимы после отмены терапии или применения антихолинергических противопаркинсонических средств);
• поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения конечностей, лица и языка), возникающая при длительном лечении Тиапридом;
• злокачественный нейролептический синдром.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

• экстрапирамидные симптомы, снижение мышечного тонуса, повышенная утомляемость, возбуждение, сонливость, злокачественный нейролептический синдром;
• ранние и поздние дискинезии;
• явления гиперстимуляции (обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики или усиление тревоги у больных шизофренией);
• ортостатическая гипотензия;
• увеличение массы тела, аменорея, галакторея, снижение потенции, фригидность;
• гинекомастия, гиперпролактинемия;
• кожные аллергические реакции;
• гипертермия.

Передозировка

Симптомы передозировки: сонливость, избыточная седация, угнетение сознания (вплоть до комы), экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия.

В случае развития признаков передозировки следует отменить Тиаприд, сделать промывание желудка (если препарат применялся в форме таблеток), провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию. Необходимо контролировать жизненно важные функции организма, особенно сердечную деятельность (из-за риска удлинения интервала QT). При появлении тяжелых экстрапирамидных расстройств назначают антихолинергическую терапию. Тиаприд слабо подвергается диализу. Специфический антидот не установлен.

Особые указания

При наличии гипокалиемии ее следует скорректировать до назначения Тиаприда. Во время лечения необходим контроль клинической картины заболевания, электролитного баланса и электрокардиограммы.

В случае развития экстрапирамидного синдрома во время лечения вместо дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические средства.

В период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Тиаприда необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, в том числе при работе с механизмами и вождении автомобиля.

Применение при беременности и лактации

Тиаприд строго противопоказан к применению в I триместре беременности. Влияние нейролептиков на течение беременности и мозг плода не установлено, поэтому не рекомендуется назначать препарат также во II–III триместрах. Если же лечение клинически обосновано, необходимо по возможности применять нейролептик в минимальной дозе и ограничить продолжительность лечения. При длительном применении и/или использовании высоких доз препарата и/или на поздних сроках беременности требуется тщательный контроль неврологических функций новорожденного.